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| [ 文章来源： | 文章作者：
| 发布时间：2007-04-02|
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药物合成一直是我国化工行业中研发能力较弱的一个领域，但就是在这样一个倍受国外大公司垄断和挤压的领域，复旦大学陈芬儿教授带领课题组冲破了国外技术封锁，开发出以不对称催化合成为核心的d－生物素工业全合成路线，并建成一条30吨／年的工业化装置，结束了我国d－生物素长期依赖进口的局面。而且产品成本只有国外的1／3，具有明显的竞争优势，目前产品已远销德国、美国等市场。这项拥有国家5项发明专利，具有自主知识产权的新技术获得了2005年国家技术发明二等奖。
d－生物素又名维生素H，属水溶性B族维生素，是转化酶的辅酶，也是蛋白质和脂肪中间代谢中的一个重要辅酶，在维持人和动物正常生长发育和骨髓健康等方面起着重要作用，在医药和饲料等行业被广泛应用。
自1949年罗氏集团采用Sternbach合成法在世界首次实现d－生物素工业化生产以来，各国化学家对其合成方法开展了众多的研究，但作为工业合成路线均无可取之处，目前国外公司仍沿用Sternbach法生产d－生物素。在Sternbach法工业化生产中，存在着硫代反应不完全，反应条件苛刻、原料难获取、成本高，脱苄收率低等弊端。多年来虽然许多国外专家试图改进该方法，但收效甚微。而这些也是国内沿仿Sternbach合成法研究开发d－生物素进展缓慢的主要原因。
为找出一条不同于Sternbach法的成本低、收率高的d－生物素合成新路径，陈芬儿教授带领课题组独辟蹊径，开发成功以不对称催化合成为核心技术的d－生物素工业全合成新路线。该技术以富马酸为起始原料，经氯代、相转移催化苄胺化和关环制得环酸，经脱水、不对称甲酯化、还原和硫代制得关键手性合成砌块牗3as牞6aR牘－硫内酯，再经格式反应、羧化、脱水、立体专一性还原成d－双苄生物素，进而经脱苄／开环，再关环即得d－生物素。这项工艺的总收率约为50％。
新路线原料易得且价格低廉，反应条件温和。浙江医药集团新昌制药厂利用该技术在国际上首次建立了一套30吨／年不对称催化法生产d－生物素的生产装置，其原料成本低，仅为国外著名公司成本的1／3，产品质量符合USP、EP等标准，为企业带来巨大的经济效益和社会效益。
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环境样品中手性农药对映体