黄锁义，王麟生 ，赵海峰 ，王昭松

(I．华东师范大学化学系，上海200062；

2．右江民族医学院化学教研室，广西百色533000)

摘要：综述了近年来手性氨基酸的制备方法及其生物活性，包括化学拆分法、不对称合成法、结晶法、微生物法、酶法、配位萃取法、膜拆分法以及色谱法等制备方法，还介绍了手性氨基酸作为手性药物的生物活性作用，并对其研究的前景进行了展望。参考文献42篇。

关键词：手性；氨基酸；制备；拆分；生物活性

中图分类号：0629．71 文献标识码：A

　　随着人们对手性氨基酸的深入研究，发现有些物质的D－(－)－异构体和L－(＋)－异构体在生　物体中的活性差异很大。对这一问题的探讨，有助于了解生命过程中药物作用的化学基础与生物基础。本文综述了近年来手性氨基酸的制备方法及其生物活性作用，并展望了其研究的前景。

　　DL-对羟基苯甘氨酸可用化学拆分剂进行拆分，常用的拆分剂有溴化樟脑磺酸a－苯基乙胺，酒石酸，脱氢枞胺等。Yamada S．等用溴化樟脑磺酸(d－BCS)作为拆分剂，对DL-对羟基苯甘氧酸进行拆分，D－对羟基苯甘氨酸的收率可达92％。但此法反应步骤长、收率低，关键是选择使用周期长、回收容易的拆分剂。严兆明等应用嗜热菌蛋白酶通过酶促由DL-苯丙氨酸－I－C与Z－L－广丙氨酸合成Z－L-Ala－L－Phe－OMe(1－C)二肽，藉此达到消旋苯丙氨酸的拆分，然后将二肽用嗜热菌蛋白酶在N－甲基吗啉缓冲溶液中进行酶促水解反应，从而获得L－苯丙氨酸。

　　Umemura等开发了由麦芽假丝酵母不对称降解DL-丙氨酸生产制备D－丙氨酸的实用工艺。最适降解条件为3O摄氏度、pH6.0、通风量1.0vvm和振荡(1200r／min)。此工艺在200g／L　 DL-丙氨酸规模下，L－丙氨酸在40h内完全降解，剩余的D－丙氨酸可很容易地从反应混合液中分离出来，最终可得99．0％的化学纯和99．9％旋光纯度的D－丙氨酸90g。