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手性药物的拆分--概述
[ 文章来源: | 文章作者: | 发布时间:2007-03-28|  字体: [ ]  
  在手性药物的合成与生产中,除通过不对称合成的方法得到光学纯的手性化合物外,—般情况下得到的是由等量的对映异构体分子组成的外消旋体。拆分(resolution)是将外消旋肿的两个对映异构体分开,以得到光学活性产物的方法,这也是制备光学纯对映异构体的重要途径。最早进行手性化合物拆分的是1848年巴士德在显微镜下将酒石酸的钠铵盐晶体的两个对映异构体进行分离,它使人们认识到化合物手性和拆分方法。拆分方法操作简便、实用性强、重现性好,是制备光学活性化合物及药物的最广泛应用的方法。目前,在工业化生产手性药物的实际过程中仍然主要使用拆分方法。经过许多年的发展,拆分方法已变成涉及多学科的一项应用技术。
  手性化合物的拆分是给外消旋混合物制造一个不对称的环境,使两个对映异构体能够分离开来。从方法学上来讲,可以分为结晶拆分法(物理拆分方法、化学拆分方法)、动力学拆分方法、生物拆分方法(相当部分是生物催化的动力学拆分)及色谱拆分方法。

 


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