γ-氨基丁酸(GABA)是一种重要的神经传递抑制剂，当人脑中GABA的浓度降至一个极限值时，脑溢血或一些神经性紊乱的疾病就会出现。而体内GABA的量是由GABA-氨基转氨酶(GABA-T)不可逆的失活而控制的。实验证明，GABA-T抑制剂的生物活性与其绝对构型有很大的关系。二丙烯基和乙烯基-γ-GABA的生物活性主要在(S)-对映体，而(R)-乙炔基-γ-GABA在体内的生物活性却高于消旋的与(S)-乙炔基-γ-GABA。Margolin［27］以青霉素酰化酶对苯乙酸的衍生物进行了拆分，体现出了很好的成效。
具有光学活性的叔-亮氨酸(tert-Leu)是用于制备一系列抗艾滋病或抗癌药物的重要中间体。利用青霉素酰化酶对其衍生物的选择性还原胺化，即可得到所需的光学异构体。其中Hoechest等［28］将青霉素酰化酶固定在酚醛树脂上，完成了下列反应：
而日本的Akita等［24］，则在合成肽类抗生素尼克霉素B(nikkomycin B)的过程中，对一个具有两个手性中心的初级醇，利用脂肪酶在有机溶剂中进行了拆分，最后得到了不同构型的(2S，3S)-醇和(2R，3R)-醇，而(2S，3S)-醇的ee值为99%，为合成光学纯的nikkomycin B创造了有利的条件。
α-酮基醇是合成许多生物活性物质的重要中间体，以前也曾尝试过对α-酮基用酵母来进行还原，但却有许多弊端。德国Adam等用脂肪酶对其进行选择性酯化，取得了较好的效果［25］：反应转化率为58%，得到(S)-醇的ee值为98%，而(R)-酯的ee值为34%。
而Turmer等［29］则通过另一中间体得到了(S)-Tle：
Solodenko等［30］以青霉素酰化酶将与天然氨基酸极相似的具磷-碳键的胺基-烷基-磷酸盐的苯醋酸的衍生物进行立体选择性酶促拆分，使这一既可是酶的基质或抑制剂，又可是植物生长的调节剂或除莠剂的生物活性物质的生物活性得以充分显示。
实验结果表明，反应时间从2 h到24 h，产率均为80%左右，而ee值为96%，说明青霉素酰化酶对该底物水解显示出了高度的立体选择性。
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色谱技术在农药手性拆分中