手性药物的酶法拆分研究近况来自：　
摘要　
目的：由于手性药物消旋体中两种光学异构体具有不同的药理特性，对化学合成的消旋手性药物进行拆分，进而得到光学纯的单一对映体。
方法：利用脂肪酶在有机相或水相的酶促反应对消旋体进行拆分。
结果：脂肪酶酶促拆分在β-阻断剂、非甾体抗炎药和其它多种药物中都有广泛的应用。
结论：手性药物的酶促拆分是一个有发展前途的领域。
关键词　手性药物；光学拆分；非水相酶反应

　　酶作为一种特殊的催化剂，正越来越受到人们的重视，对其应用研究也更趋广泛。从生物体系的酶到非生物体系的酶的催化，从酶的固定化到非水相酶反应，酶的潜在能力正获得越来越多的开发和应用。由于大部分的药物是水不溶性的，所以利用非水相酶反应，对手性药物的消旋体进行拆分，进而形成具有光学活性的单一对映体，这一技术在近几年内已有了很大的发展。
1　非水相酶反应发展概况
　　长期以来，人们对非生物体系内的酶反应的研究均局限于水相体系中，并且认为酶只能在水溶液中使用，而有机溶剂则是酶的变性剂。直到1984年美国MIT的Klibanov等用脂肪酶粉或其固定化酶在几乎无水的有机溶剂中成功地催化合成了肽、手性的醇、酯和酰胺［1～2］；日本的稻田佑二等用聚乙二醇对脂肪酶进行了修饰，使其可溶于苯等有机溶剂中，并成功地催化了酯化反应［3］。有机相酶反应研究的兴起为酶工程的发展确立了一个新的里程碑。
　　对非水相酶反应的研究主要涉及以下几个方面：酶在有机溶液中的结构特点与稳定性；有机溶液中酶催化活性和选择性的调节与控制；有机相中pH、离子强度、含水量及酶的固定化和化学修饰对酶性能的影响。有机相酶反应在精细化工、医药和特种材料的研制与生产中具有广泛的应用前景。
　　我国在有机相酶反应的研究中也已取得了进展：曹淑桂等用猪胰脂肪酶酶粉及其固定化酶催化酯合成和酯交换反应［4～5］；许建和等在有机相中成功地实现了脂肪酶催化的薄荷醇的高效拆分［6～7］；段钢等对有机相中脂肪酶催化酯化法拆分布洛芬的过程进行了比较深入的研究［8］。