埃索美拉唑，即esomeprazole，商品名Nexiumò（中文译为“耐信”），是由瑞典AstraZeneca（阿斯特拉）公司分离合成的全球第一个异构体质子泵抑制剂（I-PPI）。由于其疗效显著且用药量低，自2000年问世以来，已创下了全球销售额突破10亿美元的惊人记录。面对如此骄人的成绩，人们不禁要问:是什么使得es-omeprazole有如此神奇的魔力，一枝独秀地傲然于世界医药市场?究其出身，esomeprazole是从meprazole（OPZ）而来。Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。由于OPZ抑酸作用强，治愈率高、治愈时间短，可以消除难治性溃疡危象，而且安全可靠，已成为胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎的重要药物，不仅成为世界最畅销的药品之一，创造了数十亿美元的年销售记录，同时也极大地推动了胃及十二指肠溃疡病治疗及相关领域的发展。可是，OPZ分子中具有一个不对称的手性硫原子，存在两个光学异构体，（S）-构型和（R）-构型异构体，两种构型均具有药理活性，在代谢上表现为立体选择性（见图1）。原来，esomeprazole（埃索美拉唑）是Omeprazole（奥美拉唑）的单一异构体，即（S）-异构体。但由于其具有代谢优
    图1 奥美拉唑含有S-异构体和R-异构体，前者为埃索美拉唑势，从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学，因此到达质子泵的药物增加，治疗胃食管反流病（GERD），抑酸优于其它所有PPI。它也是目前唯一的I-PPI。透过这一不寻常的现象，人们窥到了另一个充满无限商机的领域———那就是手性药物。以下，就手性药物的前景和手性技术的广泛应用等做一探讨。